曲拉西利是什么药

曲拉西利（Trilaciclib，商品名科赛拉®）是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的一过性抑制剂。其主要作用机制是通过短暂阻滞骨髓中的造血干细胞和祖细胞于细胞周期的G1期，从而保护骨髓细胞免受细胞毒性化疗的损害。这种药物的开发填补了全球在化疗相关骨髓抑制治疗领域的空白，是全球首个在化疗前预防性给药以全面保护骨髓和免疫细胞的产品。

曲拉西利的化学名称为2'-{$5-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基$氨基}-7',8'-二氢-6'H-螺$环己烷-1,9^{\prime }-吡嗪并\text{[}{1}^{\prime },2^{\prime }:1,5$吡咯并$2,3-d$嘧啶]-6'-酮二盐酸盐，分子式为C24H30N8O•2HCl，分子量为519.48。目前，曲拉西利已获得美国FDA“突破性疗法”认定，并在中国和美国获批上市。

曲拉西利最初由美国G1 Therapeutics公司研发。2020年8月，先声药业与G1 Therapeutics达成独家授权合约，获得该药在大中华地区的开发和商业化权益。2023年12月，中国国家药品监督管理局批准G1 Therapeutics公司将注射用盐酸曲拉西利的药品生产技术转让至海南先声药业有限公司。目前，海南先声药业有限公司已成为曲拉西利地产化品种的上市许可持有人，生产场地位于海南省海口市高新技术开发区。

曲拉西利的建议剂量为240mg/m²，在当日化疗给药前4小时内经静脉（IV）滴注30分钟完成。如果需要连续多日给予曲拉西利，两次给药的间隔时间应不超过28小时。在使用过程中，稀释后的曲拉西利溶液必须使用包含过滤器（0.2或0.22μm）的输液装置给药。

曲拉西利目前获批的适应症为既往未接受过系统性化疗的广泛期小细胞肺癌患者，在接受含铂类药物联合依托泊苷方案治疗前预防性给药，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。