瑞波西利副作用都有哪些

来源:觅健 2025-03-04 14:08:50

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关键词：瑞波西利CDK4/6抑制剂乳腺癌诺华公司凯丽隆

药品基本信息

药品信息概要：琥珀酸瑞波西利片，西药名。抗肿瘤药。本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合用药作为女性患者的初始内分泌治疗。使用内分泌疗法治疗绝经前或围绝经期女性患者时应联用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。

通用名称：琥珀酸瑞波西利片

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：4280.00元

药品详细信息

有效期：36个月

执行标准：

JX20230001。

药物相互作用：

本品主要由CYP3A代谢，是CYP3A在体外的时间依赖性抑制剂。因此，可影响CYP3A酶活性的药品可能会改变本品的药代动力学。

1、可能增加本品血浆浓度的药品

与CYP3A4强效抑制剂（利托那韦）联用可使健康受试者体内的本品暴露量增加到3.21倍。应避免联用CYP3A强效抑制剂，包括但不限于克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦、利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素、维拉帕米和伏立康唑（见注意事项）。应考虑联用对CYP3A抑制作用较弱的其他药物，并监测患者的ADR。

如果必须联用本品与CYP3A强效抑制剂，则应降低本品剂量至400mg。然而，尚无有关该剂量调整方案的临床数据（见用法用量）。如果停用强效抑制剂，则应将本品剂量恢复（至少CYP3A抑制剂的5个消除半衰期后）至启用CYP3A强效抑制剂之前使用的剂量。由于患者间存在差异，因此推荐的剂量调整方案可能不会适用于所有患者，因此建议密切监测ADR。如果发生本品相关毒性，则应调整剂量（见用法用量），或中断给药直至毒性消退。

患者应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁，已知所有这些食物均可抑制细胞色素CYP3A酶，并可能增加本品的暴露量。

2、可能降低本品血浆浓度的药品

与CYP3A4强效诱导剂（利福平）联用可使健康受试者体内的本品血浆暴露量降低89%。不得联用CYP3A强效诱导剂，包括但不限于苯妥英、利福平、卡马西平和圣约翰草（贯叶连翘）。应考虑联用对CYP3A无诱导作用或诱导作用极弱的其他药物。

3、可能通过本品改变其血浆浓度的药品

与咪达唑仑（CYP3A4底物）单独给药相比，咪达唑仑与本品（400mg）多次联合给药可使健康受试者体内的咪达唑仑暴露量增加280%（3.80倍）。生理学PK（PBPK）模型模拟结果表明，本品在600mg的临床相关剂量下预计可使咪达唑仑AUC增加到5.2倍。因此，建议将本品与治疗指数窄的CYP3A底物联用时，需谨慎。可能需要降低治疗指数窄的敏感CYP3A底物的剂量，包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、依维莫司、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司，因为本品有可能增加这些药物的暴露量。

与咖啡因（CYP1A2底物）单独给药相比，咖啡因与本品（400mg）多次联合给药时可使健康受试者体内咖啡因暴露量增加20%（1.20倍）。在600mg的临床相关剂量下，PBPK模型模拟结果表明，本品预计对CYP1A2底物仅有弱抑制作用（AUC的增加<2倍）。

4、属于转运蛋白底物的药品

体外评价表明，本品在临床相关浓度下抑制药物转运蛋白P-gp、OAT1/3、OATP1B1/B3、MATEK2和OCT1活性的可能性较低。本品在临床相关浓度下可抑制BCRP、OCT2、MATE1和人BSEP。

5、药物-食物相互作用

本品可伴或不伴食物服用（见用法用量）。

与空腹状态相比，单次口服600mg本品薄膜包衣片时同时食用高脂高热量膳食对本品的吸收速率和吸收程度没有影响（Cmax GMR：1.00；90%CI：0.898，1.11；AUCinf GMR：1.06；90%CI：1.01，1.12。

6、增加胃pH值的药物

本品在pH4.5或4.5以下以及生物相关培养基（pH5.0和6.5）中的溶解度较高。未在临床试验中评估本品与可增加胃pH值的药品联用时的效果；但是，在群体药代动力学分析和使用PBPK模型进行模拟时均未观察到本品吸收情况受到影响。

7、预期的相互作用

抗心律失常药和其他可能延长QT间期的药品：应避免将已知有可能延长QT间期的药品（如抗心律失常药）与本品联用。应避免联用抗心律失常药（包括但不限于胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁和索他洛尔）、已知可延长QT间期的其他药品（包括但不限于氯喹、卤泛群、克拉霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、阿奇霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、苄普地尔、匹莫齐特和昂丹司琼（静脉注射））。不建议将本品与他莫昔芬联用（见注意事项）。