甲磺酸奥希替尼片的作用和用法是什么

来源:觅健 2025-12-25 02:06:15

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关键词：奥希替尼EGFR突变非小细胞肺癌术后辅助靶向治疗

甲磺酸奥希替尼片的作用和用法是什么

作用机制：甲磺酸奥希替尼片是第三代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），对EGFR敏感突变（19外显子缺失、21外显子L858R）与耐药突变T790M均具有高度选择性抑制活性，同时对HER2、HER3、HER4、ACK1、BLK等靶点也有抑制作用。其活性代谢产物AZ7550、AZ5104在血浆中占比约10%，可协同增强对突变EGFR的抑制，并在动物模型中证实可穿透血脑屏障，脑/血AUC比值约2，提示对脑转移病灶具有潜在疗效。

适应症：

术后辅助治疗：用于ⅠB-ⅢA期、EGFR19缺失或21L858R突变、既往接受肿瘤完全切除的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，可联合或不联合辅助化疗。
一线治疗：用于EGFR19缺失或21L858R突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
二线及后线治疗：用于既往EGFR-TKI治疗进展且经检测确认EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

用法用量：

标准剂量：80mg口服，每日一次，空腹或随餐均可。
剂量调整：若必须合并使用CYP3A4强诱导剂（如利福平），可短期增至160mg/日；停用强诱导剂3周后恢复80mg/日。
漏服处理：若漏服1次，无需补服，按计划下次服药即可。
特殊人群：轻度肝损害无需调整；中重度肝损害、肾功能不全者慎用，需个体化评估。

给药细节：

服药时间：建议每日固定时间整片吞服，不可掰碎或嚼碎。
合并用药：与P-gp底物（如地高辛）联用需密切监测；与抑酸药（如奥美拉唑）联用无需调整剂量。

甲磺酸奥希替尼片是哪家公司的

国内上市持有人：复星万邦（江苏）医药集团有限公司，批准文号国药准字H20234357，规格80mg，于2023-10-24获批，商品名未披露。

原研品牌：AstraZeneca的阿斯利康原研药商品名为泰瑞沙®/TAGRISSO®，进口注册证号40mg：国药准字HJ20170166；80mg：国药准字HJ20170167，片剂一面刻有“AZ”与剂量标识。

市场格局：国产仿制药由复星万邦率先推出，与原研泰瑞沙形成“双通道”供应，医保乙类覆盖，降低患者负担。

甲磺酸奥希替尼片的功效

术后辅助—降低复发：全球Ⅲ期ADAURA研究纳入682例ⅠB-ⅢA期EGFR突变NSCLC术后患者，奥希替尼80mg/日较安慰尼显著延长无病生存期（DFS），HR=0.17，36个月DFS率86% vs 28%，降低远处转移风险，尤其脑转移发生率显著下降。

一线治疗—延长生存：FLAURA全球研究对比吉非替尼/厄洛替尼，奥希替尼中位无进展生存期（PFS）18.9个月 vs 10.2个月，中位总生存期（OS）38.6个月 vs 31.8个月；中国队列脑转移亚组中位CNS PFS未达到 vs 13.8个月，CNS客观缓解率77.3% vs 33.3%。

T790M耐药—突破瓶颈：AURA3研究针对经一代TKI进展后T790M阳性患者，奥希替尼较含铂双药化疗中位PFS10.1个月 vs 4.4个月，客观缓解率71% vs 31%，且显著改善呼吸困难、咳嗽、胸痛等肺癌症状评分。

安全性概览：最常见不良反应为腹泻（42%）、皮疹（41%）、甲沟炎（25%），多数为1-2级；QTc延长、间质性肺病（ILD）发生率＜1%，需监测心电图与肺部症状。

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