甲磺酸伊马替尼片的作用和用法是什么

来源:觅健 2025-12-24 22:05:40

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关键词：伊马替尼酪氨酸激酶抑制剂CMLGIST格列卫

甲磺酸伊马替尼片的作用和用法是什么

甲磺酸伊马替尼片是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，其核心机制是阻断BCR-ABL异常激酶，从而抑制费城染色体阳性慢性髓性白血病（CML）细胞的增殖并诱导凋亡；同时对血小板衍生生长因子受体（PDGFR）及干细胞因子受体c-KIT也具有抑制作用，因此可用于不能手术切除或已转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）[ ^8^][ ^3^]。

用法用量：

CML慢性期：成人推荐起始剂量为400mg/日，口服一次，随餐同服并配合足量水；若出现疾病进展或治疗3个月仍未达到血液学缓解，可增至600mg/日。
CML加速期或急变期：推荐600mg/日，疗效不足时可上调至800mg/日（分早晚各400mg）。
GIST：起始400mg/日；若治疗无效且患者耐受良好，可提高到600-800mg/日。
肝功能不全：轻度无需调整；中度减量至300mg/日；重度起始200mg/日，并密切监测。
肾功能不全：无需常规调整，但严重情况需个体化减量。
儿童：CML慢性期推荐340mg/m²/日，最大至600mg/日；加速期或急变期可增至600mg/m²/日[ ^8^][ ^2^]。

给药要点：整片吞服，不可掰碎；每日固定时间服用；若漏服，距下次用药≥12h可立即补服，否则跳过；妊娠、哺乳及严重肝功能不全者慎用，治疗期间需定期监测血常规、肝功及体重[ ^8^][ ^2^]。

甲磺酸伊马替尼片是哪家公司的

原研企业为瑞士诺华制药（Novartis），商品名格列卫®（Glivec）。随着专利到期，中国已有多家本土企业获批生产仿制药，包括正大天晴的“格尼可”、江苏豪森、石药集团欧意药业等，价格较进口品显著降低[ ^9^]。2025年9月，奥翔药业全资子公司浙江麒正药业也取得国家药监局颁发的注册证书，进一步丰富了国产供应体系[ ^1^][ ^4^][ ^5^][ ^6^]。

甲磺酸伊马替尼片的功效

费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）：
- 慢性期：一线治疗可使约80%患者获得完全细胞遗传学缓解（CCyR），10年总生存率接近85%。
- 加速期/急变期：高剂量（600-800mg/日）可快速降低白血病负荷，为中高风险患者争取移植机会[ ^8^][ ^3^]。
恶性胃肠道间质瘤（GIST）：
- 术后辅助治疗：中高危患者术后口服400mg/日，可将5年无复发生存率从约50%提升至70%。
- 转移或不可切除病例：客观缓解率约50%，疾病控制率>80%，中位无进展生存期20-24个月；出现c-KIT外显子9突变者加量至800mg/日可进一步获益[ ^8^][ ^3^]。
其他罕见适应证：
- Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL）、嗜酸细胞过多综合征（HES）/慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）、骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）、侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）及隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP），均显示良好疗效，但需结合分子检测结果个体化用药[ ^7^]。