甲磺酸阿帕替尼片2025年定价

药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸阿帕替尼片，西药名。用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。

通用名称：甲磺酸阿帕替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1290.00元-4700.00元

药品详细信息

毒理作用：

1、长期毒性：大鼠26周长期毒性研究（5，15，50mg/kg/天）显示本品无毒性反应剂量为5mg/kg（雌鼠）和15mg/kg（雄鼠）。毒性反应剂量为15mg/kg（雌鼠）和50mg/kg（雄鼠）。毒性反应包括雌性大鼠白细胞升高及提前出现早期慢性进行性肾病样的形态学改变；雌雄大鼠红系改变、切齿断裂、耗食量下降及肝肾功能的轻度改变，除切齿的改变未能完全恢复外，其它改变在停药后基本恢复；犬39周长期毒性研究（20，60，120mg/kg/天）显示，仅20mg/kg1条雄性犬精子生成障碍，其它均未见药物相关性的变化，恢复期也未见异常改变，剂量≤20mg/kg为安全剂量。

2、遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验显示本品无遗传毒性。

3、生殖毒性：SD大鼠于妊娠第6-15天灌胃给予本品16mg/kg/天，有一定程度的胚胎-胎仔毒性，可使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应，但无母体毒性。对胚胎-胎仔无毒性作用的剂量为4mg/kg。

4、本品尚未进行致癌性研究。

注意事项：

1、特别注意事项

（1）出血：

①VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期临床研究中，排除了有胃肠道出血倾向的患者，未发现本品相对安慰剂组明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间（APTT）和国际标准化比率（INR），并注意临床出血迹象，一旦发生出血迹象，应及时停药。

②对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现重度（3/4级）出血，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

③凝血功能异常（APTT>1.5×ULN或INR>1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。凝血功能异常患者应慎用本品，服用本品期间应严密监测凝血酶原时间和国际标准化比率，一旦出现严重（3/4级）异常，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现严重（3/4级）异常，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

（2）心脏毒性：

①临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

②用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生3/4级不良反应，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续用药（参考剂量调整原则），如不良反应仍持续，建议停药。对于出现Ⅲ-Ⅳ级心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数<50%的患者建议停药。

（3）肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用本品。尚未在肝功能不全人群中进行研究，既往有肝功能不全患者当服用阿帕替尼时应谨慎和密切监测（建议在用药最初的两个月内定期如每2周检测一次肝功能）。重度肝功能不全患者禁用。当患者发生3/4级转氨酶和总胆红素升高时，建议暂停用药，同时需监测血清转氨酶及总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

2、一般注意事项：

（1）血压升高：血压升高是VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高，一般为轻到中度，多在服药后2周左右出现，常规的降压药物一般可以控制。服药期间应常规监测血压的变化，如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。如发生3/4级血压升高，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级血压升高，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。对于高血压危象的患者，发生期间应停用本品。

（2）蛋白尿：蛋白尿是VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿，当用于肾功能不全患者时应谨慎和密切监测。建议患者定期检查尿常规，在用药的最初两个月内应定期例如每2周检查1次尿常规，之后每4周检查1次，发生蛋白尿时请及时就医。如发生≥2级的蛋白尿，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2级的蛋白尿，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

（3）皮肤毒性：手足综合征（手掌、足底红肿疼痛或指端红斑）是服用本品后最常见的皮肤不良反应，通常为轻中度（1-2级）。1级手足综合征定义为出现下列任一现象：手和/或足的麻木、感觉迟钝/感觉异常、麻刺感、红斑和/或不影响正常活动的不适；2级定义为手和/或足的疼痛性红斑和肿胀和/或影响患者日常工作的不适；3级定义为手和/或足的湿性脱屑、溃疡、水疱或严重的疼痛和/或使患者不能工作或进行日常工作的严重不适。如果发生手足综合征，可在医师指导下采取一些必要的对症支持治疗，包括：加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免继发感染；避免压力或摩擦；使用润肤霜或润滑剂，局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂；必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。如连续出现3次≥2级的手足综合征，且有加重趋势的，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2级的手足综合征，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

（4）腹泻：腹泻患者服用本品可能会影响本品的吸收，故应积极治疗导致腹泻的疾病，好转后可在医师指导下服用本品。服用本品期间如发生3/4级腹泻，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级腹泻，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

（5）伤口愈合并发症：未进行服用阿帕替尼对伤口愈合影响的专门研究。在阿帕替尼临床研究中排除了4周内进行过大手术伤口未愈合的患者。鉴于手术后患者何时再服用阿帕替尼的经验有限，建议手术前及手术后的30天内，暂时停止服用本品。

（6）对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可能会出现乏力的症状，建议患者在驾驶或操纵机器时应予以注意。

3、蛋白尿/肾功能损伤：上市后已有重度蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常、急性肾损伤等不良事件报告。肾功能不全患者应谨慎使用和密切监测，并对伴有自身免疫性疾病、糖尿病、高血压等疾病的患者以及合并使用可能对肾功能产生潜在影响的其他药物的患者应重点关注。用药期间建议定期检查尿常规及肾功能，连续2次尿蛋白≥ 者，须进行24小时尿蛋白测定。

用法用量：

1、本品应在有经验的医生指导下使用。

2、推荐剂量：850mg，每日1次。

3、服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中需服阿帕替尼的剂量不能补充。

4、治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

5、肝肾功能不全患者的用药：目前尚无本品对肝肾功能不全患者影响的相关数据，建议肝肾功能不全患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用本品，重度肝肾功能不全患者禁用。

6、剂量调整：

（1）在本品使用过程中应密切监测不良反应，并根据需要进行调整以使患者能够耐受治疗。阿帕替尼所致的不良反应可通过对症治疗停药和调整剂量等方式处理。临床研究中剂量调整多发生在第2-3个周期（28天为一周期）。

（2）当患者出现3/4级血液学或非血液学不良反应时，建议暂停用药（不超过2周）直至症状缓解或消失，随后继续按原剂量服用；若2周后不良反应仍未缓解，建议在医师指导下调整剂量：（第一次调整剂量：750mg，每日一次；2第二次调整剂量：500mg，每日一次（关于剂量调整方法请参考下面内容及后续的注意事项）。如需要第三次调整剂量，则永久停药。

7、阿帕替尼治疗晚期胃癌的剂量调整原则：

（1）血液学不良反应：

①NCI分级3级：暂停用药，持不良反应恢复到≤2级，以原剂量继续用药。如再次出现3级或以上不良反应，则下调一个剂量后继续用药。

②NCI分级4级：暂停用药，待不良反应恢复到≤2级，下调一个剂量后继续用药。

（2）非血液学不良反应：

①NCI分级3级：暂停用药，待不良反应恢复到≤1级，以原剂量继续用药；如再次出现出现3级或以上不良反应，则下调一个剂量后继续用药。

②NCI分级4级：暂停用药，待不良反应恢复到≤1级，下调一个剂量后继续用药。

注：以上采用美国家癌症研究所指定的常见药物毒性反应分级标准（NCI-CTCAE4.0）进行评价。

对于出现胃肠道穿孔，需要临床处理的伤口裂开、瘘、重度出血、肾病综合征或高血压危象的患者，应永久性地停用本品。尚需进一步确诊的中到重度蛋白尿或临床尚未控制的重度高血压患者，应暂时停止使用本品。择期手术之前，应暂缓本品使用见注意事项）。

关于甲磺酸阿帕替尼片2025年定价

甲磺酸阿帕替尼片为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约1290.00元-4700.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。