达沙替尼片注意事项
达沙替尼片注意事项用药期间必须每2周复查1次全血细胞计数(慢性期CML),进展期或Ph+ALL患者需每周1次;若出现3-4级血小板减少(<50×10⁹/L)或中性粒细胞缺乏(<1.0×10⁹/L),立即停药并升白、升板支持。
胸腔积液发生率约6%,若出现进行性呼吸困难、端坐呼吸,需胸部CT评估,≥2级即停药并抽液。
避免合并使用CYP3A4强抑制/诱导剂:克拉霉素、酮康唑、利福平、卡马西平等可使血药浓度升高或降低,至少间隔6h服用抗酸剂或质子泵抑制剂。
服药全程禁葡萄柚及汁液,因其抑制肠道CYP3A4,可致暴露量增加3-5倍。
监测心电图:QTc>480ms需停药,纠正电解质后再评估;≥65岁患者更易出现体液潴留与肺动脉高压,建议每月超声心动图。
胸腔积液发生率约6%,若出现进行性呼吸困难、端坐呼吸,需胸部CT评估,≥2级即停药并抽液。
避免合并使用CYP3A4强抑制/诱导剂:克拉霉素、酮康唑、利福平、卡马西平等可使血药浓度升高或降低,至少间隔6h服用抗酸剂或质子泵抑制剂。
服药全程禁葡萄柚及汁液,因其抑制肠道CYP3A4,可致暴露量增加3-5倍。
监测心电图:QTc>480ms需停药,纠正电解质后再评估;≥65岁患者更易出现体液潴留与肺动脉高压,建议每月超声心动图。
达沙替尼片怎么服用整片吞服,不可掰碎、压碎或溶于水后延迟服用;若吞咽困难,可将药片置于30ml纯橙汁或苹果汁(勿用葡萄柚汁)中静置5min并轻摇,20min内饮尽,再用15ml冲洗杯壁确保全量。
慢性期CML:100mg,每日1次,固定早晨或晚上服用,可与食物同服或空腹;若3个月后仍未达血液学或细胞遗传学缓解,可增量至140mg每日1次。
加速期/急变期CML或Ph+ALL:70mg,每日2次(间隔12h),最大可增至90mg每日2次;片剂不得与牛奶、酸奶、钙强化饮料同服,避免二价阳离子影响吸收。
剂量调整原则:血液学毒性≥3级先停药,待恢复至≤1级后,慢性期减至80mg每日1次,进展期减至50mg每日2次;非血液学毒性≥3级同样停药,恢复后按原剂量下调一个阶梯继续。
慢性期CML:100mg,每日1次,固定早晨或晚上服用,可与食物同服或空腹;若3个月后仍未达血液学或细胞遗传学缓解,可增量至140mg每日1次。
加速期/急变期CML或Ph+ALL:70mg,每日2次(间隔12h),最大可增至90mg每日2次;片剂不得与牛奶、酸奶、钙强化饮料同服,避免二价阳离子影响吸收。
剂量调整原则:血液学毒性≥3级先停药,待恢复至≤1级后,慢性期减至80mg每日1次,进展期减至50mg每日2次;非血液学毒性≥3级同样停药,恢复后按原剂量下调一个阶梯继续。
达沙替尼片禁忌人群妊娠期女性绝对禁用,动物实验显示胎仔畸形率升高,治疗前需妊娠试验阴性并全程高效避孕;哺乳期亦禁用,药物可排入乳汁。
对达沙替尼或任一辅料(如乳糖、微晶纤维素)过敏者禁用,曾有速发过敏反应/血管性水肿报道。
18岁以下儿童及青少年缺乏安全数据,不予推荐;重度肝功能损害(Child-Pugh C)慎用,轻中度无需调整剂量但需每周监测ALT/AST。
QT间期延长综合征、未控制的心律失常、近期心肌梗死(<3个月)患者禁用,因可诱发尖端扭转型室速。
活动性出血、血小板<50×10⁹/L、既往有严重中枢神经系统出血病史者禁用,药物抑制血小板聚集,出血风险进一步升高。
对达沙替尼或任一辅料(如乳糖、微晶纤维素)过敏者禁用,曾有速发过敏反应/血管性水肿报道。
18岁以下儿童及青少年缺乏安全数据,不予推荐;重度肝功能损害(Child-Pugh C)慎用,轻中度无需调整剂量但需每周监测ALT/AST。
QT间期延长综合征、未控制的心律失常、近期心肌梗死(<3个月)患者禁用,因可诱发尖端扭转型室速。
活动性出血、血小板<50×10⁹/L、既往有严重中枢神经系统出血病史者禁用,药物抑制血小板聚集,出血风险进一步升高。
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