达可替尼片注意事项

达可替尼片注意事项

• 禁止联用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、葡萄柚汁），否则血药浓度骤升，毒性风险显著增加。
• 避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂同服；若需抗酸，至少间隔2h，否则胃酸减少会降低达可替尼吸收。
• 慎用其他延长QT间期药物（如胺碘酮、莫西沙星），叠加效应可诱发尖端扭转型室速。

• 治疗首8周每周复查血常规，此后每2周一次；中性粒细胞<1.0×10⁹/L或血小板<50×10⁹/L须立即停药并减量重启。
• 每月检测肝肾功能、电解质（尤其血钾、血镁）；出现ALT>3倍正常上限或总胆红素>2倍上限，应暂停给药直至恢复。
• 定期眼科检查：达可替尼可致角膜炎或溃疡，出现眼痛、畏光、视力模糊须紧急转诊。

• **轻中度腹泻（≤3级）**先口服洛哌丁胺首剂4mg，随后每2h2mg，24h内不超过16mg；若≥4级腹泻或并发发热、血便，必须停药并静脉补液。
• 皮疹管理：1级可继续用药并外用糖皮质激素，2级暂停并口服泼尼松0.5mg/kg/d，≥3级永久停药。
• 孕妇及生育计划：治疗期间及末剂后17天内必须采用双重避孕；男性患者亦需在用药及停药后至少17天使用避孕套，因药物可存在于精液。

达可替尼片怎么服用

• 一线EGFR突变阳性NSCLC推荐剂量45mg口服，每日一次；若出现不良反应，按梯度减量：30mg/d→15mg/d；15mg/d仍不耐受则永久停药。
• 与食物关系：空腹或随餐均可，但须保持每日同一模式；高脂餐使AUC降低约24%，临床意义有限，可忽略。

• 整片吞服，禁止掰碎、咀嚼或溶解；若患者无法吞咽，可将药片置于约30mL非碳酸水中搅拌10min，立即饮尽，再用等量水冲洗杯壁并饮入，禁止压碎。
• 漏服处理：若距下次给药>12h，立即补服；若≤12h，跳过本次，严禁双倍剂量。

• 抗酸剂：达可替尼前2h或后2h服用。
• 胃动力药：如多潘立酮，可与达可替尼同服，无需间隔。

达可替尼片禁忌人群

• 对达可替尼或其任一辅料（如乳糖）发生超敏反应病史者；曾出现过敏性休克、血管性水肿或剥脱性皮炎。
• 妊娠或哺乳期女性：FDA妊娠毒性分级D级，可致胎儿耳毒性、颅面畸形；乳汁分泌是否含药物尚未完全明确，停药后至少17天内禁止哺乳。

• Child-Pugh C级重度肝损害：AUC升高约50%，无正式推荐剂量，建议换用其他EGFR-TKI。
• 既往有角膜炎、溃疡性角膜炎病史者：达可替尼可延迟角膜修复，轻微创伤即可复发。
• 长QT综合征、未控制的心律失常、基线QTc>470ms；若必须使用，须住院心电监护，并备除颤仪。
• 无法纠正的低钾血症（<3.0mmol/L）或低镁血症（<0.5mmol/L），因可放大QT延长风险。