恩那度司他片怎么服用

琳琳芝麻

来源:觅健 2025-09-29 14:25:17

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关键词：恩那度司他慢性肾病空腹服用剂量递增血红蛋白监测

药品基本信息

药品信息概要：恩那度司他片，西药名。为抗贫血药。本品适用于慢性肾脏病（CKD）引起的贫血，包括透析及非透析的成人患者。

通用名称：恩那度司他片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：206.00元-565.00元

药品详细信息

性状：

本品为不带刻痕（1mg）或带单面刻痕（2mg和4mg）的薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

成分：

本品活性成份：恩那度司他。

辅料：甘露醇、低取代羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。

毒理作用：

1、遗传毒性

恩那度司他Ames试验、体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠体内骨髓细胞染色体畸变试验、大鼠体内彗星试验（肝、外周血淋巴细胞）结果均为阴性。在体外CHL细胞染色体畸变试验中，在无S9代谢活化条件下处理24h后，在100和150μg/mL浓度下观察到染色体畸变（结构畸变）率升高，进一步试验提示与恩那度司他的药理作用相关。

2、生殖毒性

大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性大鼠在交配前2周至交配期间经口给予恩那度司他3、10、30mg/kg/天（以AUC计，30mg/kg/天剂量约为人最大推荐剂量（MRHD）8mg/天的12.5倍），与未给药雌鼠交配，未见对雄性生育力和早期胚胎发育的影响；雌性大鼠于交配前14天至妊娠第7天经口给予恩那度司他3、10、30mg/kg/天（以AUC计，分别约为MRHD的0.7倍、4.6倍、13.9倍），与未给药雄鼠交配，≥10mg/kg/天剂量下可见着床后丢失增加、活胎数减少；≥10mg/kg/天剂量下可见亲代大鼠毒性，表现为皮肤发红、脾脏增大、心、肺、脾重量增加、精囊重量降低，被认为与放大的药理作用诱导的持续性红细胞增多有关，30mg/kg/天剂量下可见体重和摄食量轻度降低。

大鼠胚胎-胎仔毒性试验中，雌性大鼠于妊娠第7~17天经口给予恩那度司他3、10、30mg/kg/天，30mg/kg/天（以AUC计，约为MRHD的36.8倍）剂量下出现母体毒性，包括脾脏增大、皮肤发红、脾、心和肺重量增加（被认为与放大的药理作用诱导的持续性红细胞增多有关），并影响子代发育，包括着床后丢失增加、活胎仔重量降低、胎盘重量增加、出现胎仔胸椎二分骨化的母体动物数增加。母鼠和胚胎/胎仔发育的未见不良影响剂量（NOAEL）为10mg/kg（以AUC计，相当MRHD的5.7倍）。

兔胚胎-胎仔毒性试验中，兔于妊娠期第6~18天经口给予恩那度司他20、60、200mg/kg/天（以AUC计，分别约为MRHD的1.8倍、3.8倍、11.6倍），200mg/kg剂量下可见母体毒性，包括摄食量和体重降低、排便量减少或不排便、死亡或流产等；60mg/kg/天剂量下摄食量轻度降低、粪便量减少，1只（1/20比例）母兔流产；200mg/kg剂量下胚胎-胎仔死亡率升高。母体毒性和胚胎/胎仔发育的NOAEL分别为20mg/kg/天和60mg/kg/天。

大鼠围产期毒性试验中，雌性大鼠于妊娠第7天至哺乳期第20天经口给予恩那度司他1、3、10mg/kg/天，10mg/kg/天（以AUC计，约为MRHD的4.6倍）剂量下母鼠可见哺乳期摄食量轻度减少、皮肤发红，以及脾脏增大，心、肺、脾脏重量增加；10mg/kg/天剂量下幼仔于出生后第4天至第21天体重降低、睁眼时间延迟。母体毒性和子代发育毒性的NOAEL为3mg/kg/天（以AUC计，相当MRHD的0.7倍）。

3、致癌性

Tg.rasH2转基因小鼠连续6个月经口给予恩那度司他0.6、2、6mg/kg/天（6mg/kg/天剂量下雄鼠和雌鼠AUC约为MRHD下人体AUC的1.0倍和1.7倍），大鼠连续2年经口给予恩那度司他0.1、0.3、1mg/kg/天（1mg/kg/天剂量下雄鼠和雌鼠AUC约为MRHD下人体AUC的0.5倍和0.3倍），均未见肿瘤发生率增加。