环磷酰胺片主要成分是什么

环磷酰胺片主要成分是什么

环磷酰胺片的核心活性成分是环磷酰胺(Cyclophosphamide),化学名称为2-[双(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮磷杂环己烯-2-氧化物,分子量261.09,属于烷化剂类细胞毒药物。该成分本身并无直接活性,进入体内后需在肝脏经细胞色素P450氧化为4-羟基环磷酰胺,随后开环生成磷酰胺氮芥,与DNA发生交叉联结,阻断复制与转录,从而发挥广谱抗肿瘤及免疫抑制作用。部分复方制剂还会加入人参茎叶总皂苷,用于增强机体免疫调节功能

环磷酰胺片适应症有哪些

环磷酰胺片的适应症横跨恶性血液病、实体瘤、自身免疫病及儿童肾病四大领域,具体包括:
  1. 造血系统恶性肿瘤霍奇金淋巴瘤非霍奇金淋巴瘤多发性骨髓瘤急性/慢性淋巴细胞白血病
  2. 实体瘤乳腺癌卵巢癌神经母细胞瘤视网膜母细胞瘤小细胞肺癌及各种软组织肉瘤;
  3. 自身免疫性疾病系统性红斑狼疮(尤其狼疮肾炎)、血管炎难治性类风湿关节炎
  4. 儿童肾脏病:对激素耐药或依赖的微小病变型肾病综合征
    临床常与其他化疗药物组成联合方案,如CHOP(环磷酰胺+多柔比星+长春新碱+泼尼松)用于淋巴瘤,或CMF(环磷酰胺+甲氨蝶呤+氟尿嘧啶)用于乳腺癌。

环磷酰胺片注意事项

  1. 骨髓抑制白细胞于用药后10–14d降至谷底,21d左右恢复,需每3–5d监测全血细胞计数;若中性粒细胞<1.5×10⁹/L血小板<50×10⁹/L,应暂停或减量
  2. 泌尿系统毒性:代谢产物丙烯醛可致出血性膀胱炎,用药日须水化2–3L/m²,并鼓励清晨一次性口服以延长排尿间隔;大剂量时联合美司钠(0.4–1.2g/m²,分3次静脉注射)进行尿路保护
  3. 生殖毒性:女性可发生闭经,男性出现少精或无精致畸率可达20%;育龄患者需在治疗前4周、治疗期间及停药后4个月采用双重屏障避孕;孕妇及哺乳期绝对禁用
  4. 肝肾功能肝损害时剂量减至1/2–1/3肾小球滤过率<30mL/min时,按75%标准剂量给药,并监测血药浓度尿β2微球蛋白
  5. 远期二次肿瘤:累计剂量>20g或疗程>2年,膀胱癌、急性白血病风险上升,应终身随访尿常规及外周血涂片。
  6. 药物相互作用:与别嘌醇联用可加重骨髓抑制;与地高辛合用降低后者吸收;华法林抗凝效应增强,需每周监测INR并调整剂量。

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