这款新药有两下子！不仅对付耐药的乳腺癌细胞，还能照顾你的白细胞……

乳腺癌互助君

来源:觅健 2025-09-26 19:00:00

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关键词：耐药内分泌治疗晚期

图源：留言截图

前段时间，给内分泌耐药的姐妹们介绍了一个临床经验丰富的“老药”——依维莫司：这个乳腺癌口服药好全能！不仅解决了内分泌耐药，患者也活得更长了……，有姐妹留言问新药的问题。

好消息是：不仅有，它还是中国自主研发的创新药——库莫西利。目前，它已相继向NMPA提交了上市申请，用于HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌患者的一线及二线治疗。

觅友问

库莫西利是什么药？名字叫“西利”，难道是CDK4/6抑制剂吗？

多方位，断癌细胞“生路”

库莫西利是一款新型CDK2/4/6抑制剂，一眼就能看到它和CDK4/6抑制剂相比多了个“2”。是的，多靶点的它能够同时对CDK2、CDK4、CDK6有不同程度的抑制效果。

觅友问

只听说过CDK4和CDK6，CDK2是什么？

觅健互助君答

癌细胞之所以能快速地增殖，负责直接驱动细胞周期进程的关键蛋白激酶不仅只有CDK4和CDK6，还有CDK2。在癌细胞增殖的道路上，它们像两道重要的、独立存在的“门”。

图源：乳腺癌互助圈

当CDK4/6抑制剂把CDK4和CDK6的这道门堵死了之后，有些癌细胞增殖的脚步停滞了，但有的癌细胞很狡猾地绕过了它，找到并激活了另一道门——CDK2，促使癌细胞继续增殖，这就是内分泌耐药的重要机制之一^[1]。

这样看来，为了防止癌细胞的逃逸和耐药、达到长期的疗效，CDK2同样需要被抑制。

基于此，CDK2/4/6抑制剂的研发在治疗内分泌耐药的领域备受关注，其中库莫西利就是表现突出的“一员大将”，虽然尚未正式获批，但是它已经在数据上展示出了良好的疗效……

在2024年CSCO创新药物汇报专场上，TQB3616-III-01研究^[2]更新了关于库莫西利的研究数据，对研究详情感兴趣的姐妹可以来进一步了解：

研究纳入了293例内分泌经治的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，一组接受库莫西利+氟维司群治疗，另一组用安慰剂+氟维司群作为对照。

在生存结果方面，与对照组相比，库莫西利组的中位无进展生存期（mPFS）显著延长了一倍多（16.62个月 vs 7.46个月），并且将疾病进展及死亡风险降低了64%。其中，对于接受过解救化疗、对既往内分泌治疗不敏感、HER2低表达等类型的乳腺癌姐妹，这种PFS获益更为明显。

在对肿瘤的抑制效果方面，库莫西利的表现也很优秀，相比于对照组，库莫西利组的客观缓解率（ORR）显著升高（40.21% vs 12.12%）。

除了疗效，还有更多惊喜……

1）安全性优势：对于内分泌治疗骨髓抑制比较严重的姐妹很友好^[2]

内分泌治疗常引起骨髓抑制，其中的一个重要原因是，CDK4/6抑制剂影响了存在于骨髓造血干细胞、负责其增殖分化的CDK6^[3]，从而“误伤”到了白细胞、中性粒细胞，导致其水平下降。

库莫西利厉害的点在于，它在高效抑制CDK2、高选择抑制CDK4（保证疗效）的同时，抑制CDK6的选择性相对较弱^[4]，这意味着它对骨髓造血干细胞的干扰可能更小，有助于减少CDK6相关的骨髓抑制作用，在一定程度上减少因中性粒细胞降低而导致的发烧、感染等风险，从而改善治疗的安全性和依从性。

2）剂型优势：胶囊改善了服药体验

除了口服给药本身的便利性，库莫西利采用的胶囊剂型还有很多好处。比如胶囊的密封性更好，能够有效防止药物受潮、氧化，从而延长药物的保质期。此外，它还可以掩盖药物的不良味道，降低服药时的噎塞感和不适感，通常更易于服用。

3）未来应用：它惠及的人越来越多了

虽然目前库莫西利还没有在国内获批，但是其适应证正在逐步扩展，在HR+/HER2-乳腺癌患者全程管理中扮演越来越重要的角色。

从二线治疗到一线治疗

去年3月，库莫西利首次向中国国家药监局药品审评中心（CDE）递交上市申请并获受理，用于既往内分泌经治的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。

除了晚期内分泌经治人群，今年7月，库莫西利的新适应证的上市申请也已获得受理，用于HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗，这进一步证实了库莫西利联合氟维司群在晚期乳腺癌不同治疗阶段的应用潜力，期待它在未来能早日获批上市，为姐妹们提供更多的治疗优选！

从晚期到早期

不仅针对晚期乳腺癌患者，库莫西利相关研究在早期乳腺癌领域也开始布局。目前，研究人员正在积极探索库莫西利联合内分泌治疗在HR+/HER2-乳腺癌辅助治疗中的疗效和安全性^[5]，这意味着临床获益的人群可能会进一步扩大。

写在最后

总之，库莫西利不仅通过多靶点抑制的机制，强效抗癌，破解耐药难题，更在安全性上都展现出了独特的优势，是个很有前景的好药！在未来，期待它能为乳腺癌人群带来更多好消息，互助君也会及时为姐妹们带来第一线报道！

关于这个新药，姐妹们有什么想问的，也欢迎来评论区踊跃提问哦！

审核专家

赵兵教授

新疆医科大学附属肿瘤医院党委委员，副院长

乳腺内科主任医师，教授，肿瘤学博士，硕士研究生导师

中国抗癌协会乳腺癌专业委员会委员

中国临床肿瘤学会(CSCO)乳腺癌专家委员会委员

中国临床肿瘤学会(CSCO)患者教育专家委员会常务委员

中国健康促进基金会乳腺疾病专家委员会常务委员

北京癌症防治学会乳腺癌精准靶向诊疗专业委员会委员

新疆抗癌协会副理事长

《JCO》中文版乳腺专刊青年编委

新疆抗癌协会乳腺癌专业委员会常务委员

温馨提醒：文章旨在传递疾病知识，不作为诊疗方案推荐及医疗依据。

图片来源：稿定设计+摄图网

责任编辑：觅健树崽

参考文献：

[1]Freeman-Cook, Kevin et al. “Expanding control of the tumor cell cycle with a CDK2/4/6 inhibitor.” Cancer cell vol. 39,10 (2021): 1404-1421.e11.

[2]江泽飞，殷咏梅等.2024 CSCO创新药物汇报专场.

[3]Scheicher R, Hoelbl-Kovacic A, Bellutti F, Tigan AS, Prchal-Murphy M, Heller G, Schneckenleithner C, Salazar-Roa M, Zöchbauer-Müller S, Zuber J, Malumbres M, Kollmann K, Sexl V. CDK6 as a key regulator of hematopoietic and leukemic stem cell activation. Blood. 2015 Jan 1;125(1):90-101.

[4]Xu Z, Liu Y, Song B, Ren B, Xu X, Lin R, Zhu X, Chen C, Yang S, Zhu Y, Jiang W, Li W, Xia Y, Hu L, Chen S, Chan CC, Li J, Zhang X, Yang L, Tian X, Ding CZ. Discovery and preclinical evaluations of TQB3616, a novel CDK4-biased inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2024 Jul 15;107:129769.

[5]药物临床试验登记与信息公示平台 http://www.chinadrugtrials.org.cn/clinicaltrials.searchlist.dhtml

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