安奈克替尼哪国生产

大鼻象

来源:觅健 2025-06-18 11:05:11

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关键词：安奈克替尼生产国家药品质量监管体系肿瘤治疗

药品基本信息

药品信息概要：富马酸安奈克替尼胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

通用名称：富马酸安奈克替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：5860.00元

药品详细信息

有效期：18个月

药代动力学：

1、吸收

晚期ROS1阳性的NSCLC患者单次口服300mg的安奈克替尼后，血浆中安奈克替尼中位达峰时间Tmax为0.98h，峰浓度Cmax为56.4μg/L，AUC_0-24h为86.4μg/L*h。克唑替尼的中位Tmax为3.98h；Cmax为118.99μg/L，AUC_0-24h为798.3μg/L*h。300mg每天两次连续给药28天后，安奈克替尼的AUC_0-tau为79.4μg/L*h、C_max，ss为52.35μg/L、C_min，ss为0.25μg/L，克唑替尼的AUC_0-tau为4097.8μg/L*h、C_max，ss为441.27μg/L、C_min，ss为311.00μg/L，克唑替尼在体内有一定程度的蓄积。

2、食物的影响

健康受试者接受高脂膳食可使安奈克替尼的AUC_0-144h降低约60%，Cmax降低约81%，克唑替尼的AUC_0-144h降低约33%，Cmax降低约27%。

3、分布

安奈克替尼空腹单次给药后，几何平均表观分布容积（Vd/F）为4194L，克唑替尼的几何平均Vd/F为5658L。人血浆蛋白结合率为96.4%，无度依赖性。

4、清除

单次给予安奈克替尼100mg和200mg后，在晚期实体瘤患者体内平均血浆消除半衰期为1.63-4.12h；克唑替尼的血浆消除半衰期为61.26-70.30h。安奈克替尼300mg每日两次给药后，克唑替尼在稳态时平均表观清除率（CL/F）（88L/h），低于单剂量300mg口服给药后的（123L/h）。

5、代谢

安奈克替尼体内消除较快，在血浆中主要以克唑替尼的形式存在。在人重组CES1b、CES1C、CES2和AADAC酶孵化后，剩余率分别为86.5%、66.6%、7.64%和94.4%，提示安奈克替尼可在肝和肠中发生水解代谢，主要由CES2催化，CES1也参与其催化。

6、排泄

安奈克替尼在人体内主要转化为克唑替尼，据文献报道健康受试者在单剂量口服250mg放射性标记克唑替尼后，在其粪便和尿液中分别回收到给药剂量的63%（53%为克唑替尼原型）和22%（2.3%为克替尼原型）。

注意事项：

本品必须在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下服用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

1、ROS1阳性情况的评估

对患者是否为ROS1阳性进行评估时，必须选择经充分验证且可靠的方法避免出现假阴性或假阳性结果。

2、胃肠道不良反应

接受本品治疗的患者，可能会发生严重的胃肠道不良反应。患者在服药前无需使用预防性止吐药。建议发生3级及以上胃肠道不良反应的患者及时就医，并在医生的指导下接受标准监测和止泻、止吐及补液等支持治疗。发生严重和/或腹泻的患者应监测电解质水平，并根据患者脱水情况考虑补液。发生胃肠道不良反应时，应基于严重程度，对本品进行剂量调整（参照表2和表3）。

3、肝毒性

接受本品治疗的患者，可能会发生药物诱导的肝毒性。本品应尽量避免与其他已知可影响肝酶代谢的药物（例如，阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4强抑制剂，和卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布汀等CYP3A4强诱导剂）联用。患者在开始治疗前应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），治疗期间应至少每月进行一次肝功能监测，出现转氨酶和/或胆红素升高的患者应在医师的指导下调整监测频率，并及时给予对症治疗。发生肝毒性的患者，应基于转氨酶和胆红素升高的程度，对本品进行剂量调整（参照表2和表3）。

4、心动过缓

接受本品治疗的患者，可能会出现心动过缓。应尽量避免与其他已知可引起心动过缓的药物（如β-受体阻滞剂、维拉帕米和地尔硫卓之类的非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛）同时使用。治疗期间，应定期监测心率和血压。如果出现心动过缓，应评估已知会引起心动过缓的合并用药，对本品进行剂量调整（参照表2和表3）

5、QT间期延长

接受本品治疗的患者，可能会出现QTc间期延长，可导致室性心动过速或猝死的风险增加。先天性长QT综合征患者应避免使用本品。对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常和电解质异常患者，以及正在服用抗心律失常药物或其它已知可致QT间期延长药物的患者，使用本品治疗时应定期监测心电图、电解质和肾功能。服用本品时，应尽可能在第一次给药前密切监测心电图和电解质（如:血钙、镁、钾），并建议定期监测心电图和电解质，尤其是在开始治疗时出现呕吐、腹泻、脱水或肾功能损害情况时。治疗期间，出现QTC间期延长时，应对本品进行剂量调整（参照表2和表3）。

6、视觉异常

接受本品治疗的患者，可能会发生视觉损害、视物模糊等视觉异常。新发视觉异常应在医师的指导下进行眼科评估，包括但不限于最佳矫正视力、视网膜照相、眼底检查、光学相干断层扫描等。尚无足够的信息评估严重视力疾病者使用本品的风险。若视觉异常持续出现或加重，患者应于眼科就诊检查，并根据严重程度进行本品的剂量调整（参照表2和表3）。

7、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

接受本品治疗的期间，若患者出现提示ILD/非感染性肺炎的肺部症状急性发作和/或不明原因加重（例如，呼吸困难，可伴有咳嗽和低热，X线胸片示弥漫阴影，低氧血症）时，应立即就医，并监测肺部症状。如果怀疑为ILD/非感染性肺炎，应暂停本品的治疗，并根据症状体征考虑吸氧、抗炎和抗生素等支持对症治疗。一旦确诊为ILD/非感染性肺炎，应永久停用本品。

8、对驾驶和操作机械能力的影响

本品对驾驶和操作机械的能力具有轻微影响。在服用本品期间，驾驶或操作机械时应谨慎，因为患者可能会出现有症状的心动过缓（如头晕、低血压）或视觉障碍或疲劳等。