维莫非尼是什么药
药品基本信息
药品信息概要:维莫非尼,西药名。常用制剂有片剂等。用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
通用名称:维莫非尼
处方类型:处方药
医保类型:医保乙类
参考价格:6272.00元
药品详细信息
性状:
维莫非尼片:两面凸起、粉白色至橙白色的薄膜衣片。
药物相互作用:
1、维莫非尼对药物代谢酶的影响:
在转移性黑色素瘤患者中进行的体内药物-药物相互作用研究结果证明,维莫非尼是一种中度CYP1A2抑制剂和CYP3A4诱导剂。
不建议维莫非尼与经CYP1A2和CYP3A4代谢的治疗窗较窄的药物联合应用。如果无法避免联合用药,应谨慎,因为维莫非尼可使CYP1A2底物的血浆暴露量升高,也可使CYP3A4底物的血浆暴露量降低。根据临床需要可考虑降低合并CYP1A2底物的剂量。一项临床试验中,维莫非尼联合用药导致咖啡因(CYP1A2底物)的AUC升高了2.6倍,咪达唑仑(CYP3A4底物)的AUC降低了39%。另一项临床试验中,维莫非尼治疗导致2mg单次用药替托尼定(CYP1A2底物)的AUClast和AUCinf分别升高约4.2倍和4.7倍。
美沙芬(CYP2D6底物)及其代谢产物右啡烷的AUC升高了47%,显示维莫非尼对美沙芬的动力学的影响,可能不是通过CYP2D6抑制作用介导的。
维莫非尼与S-华法林(CYP2C9底物)的联合用药导致S-华法林的AUC升高18%(参见【药代动力学】)。在维莫非尼与华法林联合用药的情况下,应谨慎,并考虑额外的INR(国际标准化比值)监测。
在体外试验中,维莫非尼中度抑制CYP2C8。该研究的体内相关性目前未知,但不能排除联合使用CYP2C8底物可能产生临床相关效应的风险。对于维莫非尼与治疗窗口较窄的CYP2C8底物的联合应用,应保持谨慎,因为维莫非尼可能导致其血药浓度升高。
2、抑制或诱导CYP3A4的药物:
维莫非尼是CYP3A4的底物,因此,与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂的联合应用可改变维莫非尼的血药浓度。与强效CYP3A4诱导剂利福平联合应用能显著降低维莫非尼的血浆暴露量(AUC),使单次给予960mg维莫非尼后的血浆暴露量下降约40%(参见【药代动力学】)。在与维莫非尼联合用药的情况下,应慎用强效CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克林霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑)和诱导剂(例如,苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥)。
3、放射治疗:
已报告患者接受维莫非尼治疗过程中发生放疗毒性增强的病例(参见【注意事项】和【不良反应】)。绝大多数患者接受了大于或等于2Gy/天的放疗方案(大分割方案)。
维莫非尼与药物转运系统的相互作用
体外研究证明,维莫非尼既是外排性转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,也是这两种蛋白的抑制剂。
使用P-gp底物药物(地高辛)进行的临床药物相互作用研究GO28394表明,多次口服维莫非尼(960mg,每日两次)可增大单次口服剂量地高辛的暴露量,地高辛AUClast和Cmax约分别增加1.8倍和1.5倍。在维莫非尼与P-gp底物合并给药时应谨慎。根据临床需要可考虑降低合并P-gp底物药物的剂量。
维莫非尼对BCRP底物药物的影响以及BCRP诱导剂和抑制剂对维莫非尼血药浓度的影响目前未知。
体外研究还证明,维莫非尼是胆汁酸盐输出泵的一种抑制剂。该研究发现的体内相关性目前未知。
执行标准:
维莫非尼片:进口药品注册标准JX20150212。
关于维莫非尼是什么药
维莫非尼为处方药,属于医保乙类报销范围,参考价格约6272.00元。如需了解更多信息,建议咨询主治医生或当地医保局。
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