依西美坦是什么?有什么用

依西美坦是什么?有什么用

依西美坦是一种芳香化酶抑制剂,属于第三代芳香化酶抑制剂,主要用于治疗乳腺癌。它通过不可逆地结合芳香化酶的活性位点,抑制芳香化酶的活性,从而减少体内雌激素的生成。在绝经后的女性中,卵巢不再产生雌激素,但脂肪组织中的芳香化酶仍会将雄激素转化为雌激素。依西美坦通过降低这种外源性雌激素水平,抑制雌激素受体阳性(ER )乳腺癌细胞的生长。
依西美坦的主要用途包括:
  1. 用于绝经后雌激素受体阳性乳腺癌患者的辅助治疗,尤其是在接受他莫昔芬治疗2-3年后,转为依西美坦继续治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。
  2. 用于绝经后雌激素受体阳性乳腺癌患者的晚期治疗,特别是那些在他莫昔芬治疗后病情进展的患者。

依西美坦的副作用

尽管依西美坦在治疗乳腺癌方面具有显著的疗效,但其使用也可能带来一些副作用。常见的副作用包括:
  1. 潮热:由于雌激素水平的降低,患者可能会出现潮热、盗汗等更年期症状。
  2. 关节和肌肉疼痛:部分患者可能会出现关节痛、肌肉酸痛等症状。
  3. 疲劳和头痛:患者可能会感到疲劳、头痛、失眠等不适。
  4. 消化系统不适:可能出现恶心、呕吐、便秘、腹泻等消化系统症状。
  5. 骨质疏松风险:由于雌激素对骨骼的保护作用减弱,长期使用依西美坦可能增加骨质疏松的风险。
此外,依西美坦还可能与其他药物发生相互作用,例如与细胞色素P450酶系的强诱导剂(如利福平、苯妥英)合用时,可能需要调整剂量。

依西美坦的适合人群

依西美坦主要适用于绝经后的乳腺癌患者,尤其是雌激素受体阳性的乳腺癌患者。具体适用人群包括:
  1. 绝经后早期乳腺癌患者:在完成2-3年他莫昔芬治疗后,可转为依西美坦继续治疗。
  2. 绝经后晚期乳腺癌患者:在他莫昔芬治疗后病情进展的患者中,依西美坦可作为替代治疗。
  3. 不能耐受他莫昔芬的患者:对于不能耐受他莫昔芬或其他激素调节剂的患者,依西美坦可作为替代药物。
  4. 骨质疏松风险较高的患者:依西美坦在降低雌激素水平的同时,对骨密度的影响相对较小,因此对于骨质疏松风险较高的患者具有一定优势。
需要注意的是,依西美坦并不适用于绝经前女性、孕妇或哺乳期妇女,因为这些人群体内雌激素的生成机制与绝经后女性不同。此外,对于存在肝功能不全或对药物成分过敏的患者,使用依西美坦需谨慎。

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