阿来替尼是治疗什么病的

药品基本信息

药品信息概要:阿来替尼,临床常用盐酸阿来替尼,西药名。常用剂型有胶囊剂。为治疗非小细胞肺癌的靶向药物。用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

通用名称:阿来替尼

处方类型:处方药

医保类型:非医保

参考价格:15232.00元-49980.00元

药品详细信息

贮藏方法:

原包装30℃以下密闭储存,避光,防止受潮。特殊使用、操作和处置要求请勿在包装所示失效日期后使用本品。未使用/失效药物的处置应尽可能少地将药物丢弃于环境中。不应通过废水丢弃药品,并且应避免通过家庭垃圾丢弃药品。如果您所在地提供服务,应利用这类回收系统。

禁忌:

禁用于已知对阿来替尼或本品任何辅料过敏的患者。

药物相互作用:

1、阿来替尼对其他药物的作用:CYP底物体外研究表明,临床相关浓度的阿来替尼及其主要的活性代谢产物(M4)均不会抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6。阿来替尼和M4对CYP3A4具有较弱的时间依赖性抑制作用。体外研究中,临床浓度的阿来替尼对CYP3A4和CYP2B6有潜在的弱诱导作用。一项在ALK阳性非小细胞肺癌患者中开展的临床药物-药物相互作用研究结果证明,阿来替尼多次给药对咪达唑仑(一种敏感的CYP3A底物)的暴露量无影响。因此,与CYP3A底物合并用药时无需调整剂量。尽管体外研究表明阿来替尼是CYP2C8的抑制剂,但生理药代动力学(PBPK)模型支持以下观点,即临床相关浓度的阿来替尼不太可能增加合并给予的CYP2C8底物的血浆浓度。P-gp和BCRP底物在体外,阿来替尼和M4是外排转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。因此,阿来替尼可能会增加合并给予的P-gp或BCRP转运蛋白底物的血浆浓度(预计暴露量增加不会超过2倍)。当阿来替尼与治疗指数狭窄的P-gp或BCRP底物(例如:地高辛、达比加群、甲氨蝶呤)合并用药时,建议进行适当的监测。

2、其他药物对阿来替尼的影响:体外数据表明,CYP3A4是介导阿来替尼及其主要的活性代谢产物M4代谢的主要酶,CYP3A占肝脏总代谢的40%-50%。M4在体外对ALK的抑制效价和活性与阿来替尼相似。CYP3A诱导剂600mg利福平(一种CYP3A强诱导剂)每日一次,连续多次口服给药与600mg阿来替尼单次口服合并用药对阿来替尼和M4的总暴露量的影响较小(联合/不联合利福平用药时的几何平均比值[90%置信区间]:Cmax:0.96[0.88-1.05],AUCinf:0.82[0.74-0.90])。因此,本品与CYP3A诱导剂合并用药时无需调整剂量。CYP3A抑制剂400mg泊沙康唑(一种CYP3A强抑制剂)每日两次,连续多次口服给药与300mg阿来替尼单次口服合并用药对阿来替尼和M4的总暴露量的影响较小(联合/不联合泊沙康唑用药时的几何平均比值[90%置信区间]:Cmax:0.93[0.81-1.08],AUCinf:1.36[1.24-1.49])。因此,本品与CYP3A抑制剂合并用药时无需调整剂量。

3、增加胃部pH值的药物尽管阿来替尼在体外的水溶解度具有pH值依赖性,但一项专门针对40mg埃索美拉唑(一种质子泵抑制剂)每日一次的药物-药物相互作用研究证明,该合并用药没有对阿来替尼和M4的总暴露量产生临床相关影响。因此,本品与质子泵抑制剂或其他能增加胃部pH值的药物(例如:H2受体拮抗剂或抗酸剂)合并用药时无需调整剂量。转运蛋白对阿来替尼处置的影响体外数据表明,阿来替尼不是P-gp的底物。阿来替尼和M4也不是BCRP或有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3的底物。但M4是P-gp的底物。阿来替尼对P-gp具有抑制作用,因此预计阿来替尼与P-gp抑制剂合并用药不会对M4暴露量产生相关影响。

关于阿来替尼是治疗什么病的

阿来替尼为处方药,属于非医保报销范围,参考价格约15232.00元-49980.00元。如需了解更多信息,建议咨询主治医生或当地医保局。

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