塞普替尼医保报销后价格

来源:觅健 2025-02-12 16:23:39

770阅读

关键词：塞普替尼医保报销价格疗程治疗效果

药品基本信息

药品信息概要：塞普替尼胶囊，西药名。为肿瘤药。本品用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。

通用名称：塞普替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：13890.00元

药品详细信息

药物相互作用：

一、其他药物对本品的影响

1、抗酸剂

将本品与抗酸剂联合用药会降低本品血浆浓度，这可能会降低本品的抗肿瘤活性。

避免将本品与PPI、H₂受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂联合用药。如无法避免，将本品与食物同服（当与PPI联合用药时），或改变其服药时间（当与H₂受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂联合用药时）（参见【用法用量】）。

2、强效CYP3A抑制剂

将本品与强效CYP3A抑制剂联合用药会升高本品血浆浓度，这可能会增加本品不良反应的风险，包括QTc间期延长。

避免本品与强效CYP3A抑制剂联合用药。如果不能避免与强效CYP3A抑制剂联合用药，降低本品剂量，并更频繁地通过ECG监测QT间期（参见【用法用量】【注意事项】）。

3、强效和中效CYP3A诱导剂

本品与强效或中效CYP3A诱导剂联合用药会降低本品血浆浓度，这可能会降低本品的抗肿瘤活性。

避免本品与强效或中效CYP3A诱导剂联合用药。

二、本品对其他药物的影响

CYP2C8和CYP3A底物

本品是中效CYP2C8抑制剂和弱效CYP3A抑制剂。将本品与CYP2C8和CYP3A底物联合用药会升高其血浆浓度，这可能会增加与这些底物相关的不良反应风险。避免将本品与浓度的微小变化可能会引起不良反应增多的CYP2C8和CYP3A底物联合用药。如无法避免，请遵循CYP2C8和CYP3A底物批准的产品说明书的建议服药。

三、导致QT间期延长的药物

本品与QTc间期延长有关（参见【注意事项】【药理毒理】）。对于需要和已知会延长QT间期的药物进行联合用药的患者，应更频繁地采用ECG监测QT间期。

药理作用：

塞普替尼为激酶抑制剂，可抑制野生型RET、多种RET突变亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC₅₀值范围为0.92nM至67.8nM。在其他酶试验中，塞普替尼在临床可及的较高浓度下可抑制FGFR1、2和3。在细胞试验中，塞普替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。

RET的某些点突变或RET与染色体多种其它部分可译融合的染色体重排均可产生组成型激活的嵌合RET融合蛋白，可作为致癌驱动因子促进肿瘤细胞系的细胞增殖。在体外和体内肿瘤模型中，塞普替尼在基因融合和突变（包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RETV804M和RETM918T）引起RET蛋白组成型激活的细胞中可见抗肿瘤活性。此外，塞普替尼在颅内植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中可见抗肿瘤活性。

毒理作用：

1、遗传毒性

塞普替尼的Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性。在浓度大于7倍人用剂量的Cmax（160mg，每日2次）时，塞普替尼的大鼠体内微核试验为阳性。

2、生殖毒性

一般毒理学试验中，雄性大鼠和小型猪在塞普替尼的暴露量约为人推荐剂量的临床暴露量（基于AUC）的0.4倍（大鼠）和0.1倍（小型猪）时，可见与附睾腔内细胞碎片及精子减少有关的睾丸变性。一项专门的雄性大鼠生育力试验中，雄性大鼠在与未经治疗的雌性大鼠交配之前，连续28天给予塞普替尼，剂量高达30mg/kg/日（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的2倍），未见对交配或对生育力产生明显影响。雄性大鼠在≥3mg/kg的剂量下（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的0.2倍）可见剂量依赖性的睾丸生殖细胞耗竭和精子细胞滞留增加，30mg/kg剂量下伴随精子形态改变。

一项专门的雌性大鼠生育力试验中，雌性大鼠从交配前15天至妊娠第7天给予塞普替尼，75mg/kg剂量下（以AUC计，约相当于临床剂量160mg每日2次）可见发情周期数减少，尽管塞普替尼对交配行为或妊娠能力未见明显影响，但75mg/kg剂量组一半雌性大鼠的所有胚胎未能存活，相同剂量水平下，有胚胎存活的雌性大鼠可见着床后丢失增加。一项小型猪3个月一般毒理学试验中，15mg/kg剂量下（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的0.3倍）可见黄体减少或缺失，≥2mg/kg剂量下（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的0.07倍）可见黄体囊肿。

妊娠大鼠于器官发生期经口给予塞普替尼≥100mg/kg（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的3.6倍），导致100%的着床后丢失，50mg/kg（以AUC计，约相当于临床剂量160mg每日2次）剂量下，8只雌性动物中有6只可见100%的早期胚胎吸收，其余2只雌性动物可见高水平的早期胚胎吸收，2窝中仅有3只活胎仔，所有活胎仔均可见体重减少和畸形（2只短尾，1只小鼻以及胸颈部局部水肿）。

3、致癌性

塞普替尼尚未进行致癌性试验。

4、其它毒性

一项4周一般毒理学试验中，大鼠在暴露量约≥3倍人体暴露量（临床剂量160mg每日2次）的剂量下可见骨骺增生和牙齿发育不良的迹象。一项13周一般毒理学试验中，小型猪在15mg/kg（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的0.3倍）高剂量下，可见骺板厚度微小至显著增加的迹象。4周和13周毒理试验中，大鼠在高剂量（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的1.5倍）下出现咬合不良和牙齿变色，恢复期内未见恢复。