瑞普替尼是靶向药还是免疫药

瑞普替尼是靶向药还是免疫药

瑞普替尼是一种靶向药。它是一种新一代的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1以及热带肌动蛋白受体酪氨酸激酶(TRKs)家族中的TRKA、TRKB和TRKC。此外,瑞普替尼还可抑制野生型和突变型血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)和KIT等蛋白激酶,这些蛋白激酶在多种癌症的发生发展中起着重要作用。

瑞普替尼有什么功效和作用

瑞普替尼的功效和作用主要体现在以下几个方面:

  • 治疗非小细胞肺癌:瑞普替尼主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。在临床试验中,其客观缓解率(cORR)高达79%,在中位随访时间10.2个月时,估计12个月时的持续缓解率为85%,无进展生存率为82%。此外,对于经过其他ROS1靶向治疗的患者,瑞普替尼也表现出良好的疗效,如在接受过TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者群体中,携带ROS1 G2032R耐药性突变的患者,其确认的客观缓解率为59%。

  • 治疗胃肠道间质瘤:瑞普替尼还被用于治疗接受过3种或3种以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。它通过抑制KIT和PDGFRA等蛋白的活性,阻断肿瘤细胞的生长和分裂,从而发挥抗肿瘤作用。对于那些经过多个治疗周期后仍然复发或难治的胃肠道间质瘤患者,瑞普替尼提供了一种新的治疗方案。

  • 治疗NTRK融合阳性实体瘤:瑞普替尼对NTRK融合阳性实体瘤也具有治疗作用。它能够有效抑制TRK融合蛋白及其耐药突变,对抗多种耐药突变时表现出强大的抑制作用。

瑞普替尼的使用方法

  • 服用方式:瑞普替尼通常以口服胶囊的形式提供。患者应根据医生的指导进行服用,可以与食物一起服用,也可以空腹服用,但应避免在服用前后两小时内食用葡萄柚或葡萄柚汁。

  • 剂量:对于ROS1阳性非小细胞肺癌患者,瑞普替尼的推荐剂量为160mg,每日一次,持续14天,然后增加至160mg,每日两次,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。对于晚期胃肠道间质瘤患者,推荐剂量为每日一次口服150mg,无论是否与食物同服。

  • 漏服处理:如果漏服一剂,且距离下一剂服用时间超过12小时,应尽快补服;如果不足12小时,则应跳过漏服的剂量,继续按计划服用下一剂。

  • 注意事项:在使用瑞普替尼期间,患者应避免使用可能与之相互作用的药物。此外,孕妇或哺乳期妇女应避免使用此药,除非医生认为必要。患者还应在医生的严密监控下进行治疗,定期进行血液检查和肝功能检测,以监测药物的疗效和安全性。

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