阿来替尼的适应症有哪些

阿来替尼的适应症有哪些

阿来替尼主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。在临床试验中,阿来替尼显示出对ALK阳性NSCLC患者的显著疗效,包括一线治疗和对克唑替尼耐药后的二线治疗。具体来说,阿来替尼可用于以下情况:

  • 一线治疗:对于未经治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者,阿来替尼可作为首选治疗方案。

  • 二线治疗:对于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展的ALK阳性NSCLC患者,阿来替尼可作为后续治疗选择。

阿来替尼的副作用有哪些

阿来替尼的副作用较为多样,常见的副作用包括:

  • 胃肠系统疾病:便秘(36%)、恶心(22%)、腹泻(18%)、呕吐(13%)。

  • 全身性疾病及给药部位反应:水肿(34%)。

  • 肌肉骨骼及结缔组织疾病:肌痛(31%)、血肌酸磷酸激酶升高(13%)。

  • 皮肤及皮下组织类疾病:皮疹(20%)、光敏反应(12%)。

  • 神经系统疾病:味觉障碍(3.3%)。

  • 肝胆系统疾病:胆红素升高(21%)、AST升高(16%)、ALT升高(15%)。

  • 血液及淋巴系统疾病:贫血(20%)。

  • 眼器官疾病:视觉障碍(12%)。

  • 心脏器官疾病:心动过缓(11%)。

  • 各类检查:体重增加(9.9%)。

  • 肾脏及泌尿系统疾病:血肌酐升高(7.9%)、急性肾损伤(2.6%)。

使用阿来替尼的注意事项

在使用阿来替尼时,需要注意以下几点:

  • 监测心率和血压:阿来替尼治疗可发生症状性心动过缓,应根据临床指征监测心率和血压。如果发生无症状心动过缓,则无需调整剂量。如果患者发生症状性心动过缓或危及生命的事件,应对合并用药中已知引发心动过缓的药物以及降压药进行评估,并按表2所述调整本品治疗的剂量。

  • 监测肝功能:阿来替尼可能导致肝功能异常,包括AST和ALT升高。应定期监测肝功能,如果出现严重肝功能异常,应考虑调整剂量或暂停治疗。

  • 避免阳光暴晒:阿来替尼治疗中已报告了对日光具有光敏性。在服用本品时及治疗停止后至少7天内,应建议患者避免长时间阳光暴晒,并使用防紫外线A(UVA)/紫外线B(UVB)的广谱防晒霜和润唇膏(SPF≥50),防止可能的晒伤。

  • 监测肾功能:阿来替尼可能导致肾功能异常,包括血肌酐升高和急性肾损伤。应定期监测肾功能,如果出现4级肾毒性,则永久停用本品。如果出现3级肾毒性,则暂停本品,直到恢复至≤1.5×ULN,然后以减量后的剂量恢复治疗。

  • 避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂合用:阿来替尼通过CYP3A4代谢,应避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂合用,以免影响药物疗效。

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