2025塞普替尼进医保了吗

来源:觅健 2025-01-16 09:59:54

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关键词：塞普替尼医保报销非小细胞肺癌甲状腺髓样癌靶向治疗

药品基本信息

药品信息概要：塞普替尼胶囊，西药名。为肿瘤药。本品用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。

通用名称：塞普替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：13890.00元

药品详细信息

药代动力学：

在局部晚期或转移性实体瘤患者服用本品160mg每日2次后，评价了本品的药代动力学。在20mg每日1次至240mg每日2次[推荐最大每日总剂量的0.06至1.5倍]的剂量范围内，本品稳态AUC和Cmax以略高于与剂量成比例的方式升高。

服用本品160mg每日2次大约7天后达到稳态，其中位蓄积比为3.4。本品平均稳态Cmax为2980ng/mL（变异系数CV%=53%），AUC_0-24h为51600ng*h/mL（CV%=58%）。

1、吸收

本品的中位tmax为2小时。健康受试者中本品的平均绝对生物利用度为73%（60%至82%）。

食物效应

健康受试者服用高脂餐（大约900卡路里，58克碳水化合物、56克脂肪和43克蛋白质）后，未观察到本品AUC或Cmax存在具有临床意义的差异。

2、分布

本品的表观分布容积（Vss/F）为191L。

本品的体外蛋白结合率为96%，且与浓度无关。血液与血浆的浓度比为0.7。

3、消除

患者中本品的表观清除率（CL/F）为6L/h，健康受试者口服本品后，半衰期为32小时。

4、代谢

本品主要通过CYP3A4代谢。健康受试者单次口服放射性标记的本品160mg后，其原型占血浆中放射性药物浓度的86%。

5、排泄

健康受试者单次口服放射标记的本品160mg后，69%的给药剂量在粪便中回收（14%为原型药物），24%在尿液中回收（12%为原型药物）。

6、特殊人群

本品的表观分布容积和清除率随着体重的增加而增加（27kg至177kg）。

根据年龄（15至90岁）、性别和轻度、中度或重度肾功能不全（eGFR≥15至89mL/min），未观察到本品的药代动力学存在具有临床意义的差异。尚未对ESRD对本品药代动力学的影响进行研究。

（1）肝功能不全患者

与肝功能正常的受试者相比，轻度（总胆红素小于或等于ULN，且AST大于UNL，或总胆红素大于1至1.5倍ULN且伴任何AST）、中度（总胆红素大于1.5至3倍ULN且伴任何AST）和重度（总胆红素大于3至10倍ULN且伴任何AST）肝功能不全患者中本品AUC_0-INF分别升高7%、32%和77%。

毒理作用：

1、遗传毒性

塞普替尼的Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性。在浓度大于7倍人用剂量的Cmax（160mg，每日2次）时，塞普替尼的大鼠体内微核试验为阳性。

2、生殖毒性

一般毒理学试验中，雄性大鼠和小型猪在塞普替尼的暴露量约为人推荐剂量的临床暴露量（基于AUC）的0.4倍（大鼠）和0.1倍（小型猪）时，可见与附睾腔内细胞碎片及精子减少有关的睾丸变性。一项专门的雄性大鼠生育力试验中，雄性大鼠在与未经治疗的雌性大鼠交配之前，连续28天给予塞普替尼，剂量高达30mg/kg/日（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的2倍），未见对交配或对生育力产生明显影响。雄性大鼠在≥3mg/kg的剂量下（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的0.2倍）可见剂量依赖性的睾丸生殖细胞耗竭和精子细胞滞留增加，30mg/kg剂量下伴随精子形态改变。

一项专门的雌性大鼠生育力试验中，雌性大鼠从交配前15天至妊娠第7天给予塞普替尼，75mg/kg剂量下（以AUC计，约相当于临床剂量160mg每日2次）可见发情周期数减少，尽管塞普替尼对交配行为或妊娠能力未见明显影响，但75mg/kg剂量组一半雌性大鼠的所有胚胎未能存活，相同剂量水平下，有胚胎存活的雌性大鼠可见着床后丢失增加。一项小型猪3个月一般毒理学试验中，15mg/kg剂量下（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的0.3倍）可见黄体减少或缺失，≥2mg/kg剂量下（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的0.07倍）可见黄体囊肿。

妊娠大鼠于器官发生期经口给予塞普替尼≥100mg/kg（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的3.6倍），导致100%的着床后丢失，50mg/kg（以AUC计，约相当于临床剂量160mg每日2次）剂量下，8只雌性动物中有6只可见100%的早期胚胎吸收，其余2只雌性动物可见高水平的早期胚胎吸收，2窝中仅有3只活胎仔，所有活胎仔均可见体重减少和畸形（2只短尾，1只小鼻以及胸颈部局部水肿）。

3、致癌性

塞普替尼尚未进行致癌性试验。

4、其它毒性

一项4周一般毒理学试验中，大鼠在暴露量约≥3倍人体暴露量（临床剂量160mg每日2次）的剂量下可见骨骺增生和牙齿发育不良的迹象。一项13周一般毒理学试验中，小型猪在15mg/kg（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的0.3倍）高剂量下，可见骺板厚度微小至显著增加的迹象。4周和13周毒理试验中，大鼠在高剂量（以AUC计，约为临床剂量160mg每日2次的1.5倍）下出现咬合不良和牙齿变色，恢复期内未见恢复。

执行标准：

JX20220104。