甲磺酸伊马替尼片如何正确服用

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来源:觅健 2025-12-09 18:31:35

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关键词：伊马替尼服用方法CML剂量餐时服药

药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸伊马替尼片，西药名。为抗肿瘤药物。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph CML）的慢性期、加速期或急变期。

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：635.00元-1420.00元

药品详细信息

药理作用：

1、伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph ）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

2、此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

3、胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。

4、有极少在临床产生耐药的报道，关于伊马替尼耐药的发生，初始耐药（从开始治疗即无效）和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，在疾病进程中增加，即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药发生率很低，或者是没有按照要求服药。因此，治疗应尽早开始，同时剂量应严格按要求服用。

有效期：18个月

药物相互作用：

1、可改变伊马替尼血浆浓度的药物：

（1）CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4）抑制剂）后，伊马替尼的药物暴露量显著增加（平均最高血浆浓度（C_max）和伊马替尼曲线下面积（AUC）可分别增加26%和40%）。尚无与其它CYP3A4抑制剂（如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素）同时服用的经验。

（2）CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍（90%可信区间=3.5-4.3倍），但C_max，AUC_（0-24）和AUC_（0-8）分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼萌血浆浓度降低，从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药（enzyme-inducinganti-epilepticdeugs，EIAEDs）如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用EIAEDs相比，伊马替尼的AUC降至73%，其它CYP3A4诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有StJohn麦汁浸膏制剂合用时可导致本品的AUC下降30-32%。

2、甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度：

（1）伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均C_max和AUC分别增加2倍和3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮革类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG-CoA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、匹莫齐特）时应谨慎。

（2）在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。

（3）伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。

（4）伊马替尼400mg剂量每天2次对CYP2D6诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱，美托洛尔的C_max和AUC大约增加23%。伊马替尼与CYP2D6诱导剂如美托洛尔合用，似乎不存在药物间相互作用的危险因素，可不必调整剂量。

（5）体外实验表明，伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的0-葡糖醛酸化。

（6）应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药（见【注意事项】）。