依西美坦片可以空腹服用吗

来源:觅健 2025-09-09 12:02:27

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依西美坦片可以空腹服用吗

空腹可用，餐后更稳。
药代动力学试验显示：25mg糖衣片空腹状态下Cmax为11.1ng/ml，AUC为29.7ng·h/ml，同一剂量在高脂餐后Cmax升至17.7ng/ml，AUC扩大至41.3ng·h/ml，生物利用度提高约39%。食物延缓胃排空，使药物在小肠停留时间延长，首过代谢相对减少，血药浓度曲线更平缓。
临床建议：

若患者餐后胃肠耐受差，可空腹服，但需知疗效可能轻微降低；
追求稳态暴露或内分泌治疗线数较晚者，固定每日早餐后整片吞服最为稳妥；
与高脂餐同服时，tmax由1h延后至1.9h，这对出现潮热、关节痛者反而有益，可避开血药峰值与症状峰值重叠。

替吉奥胶囊的吃法

剂量按体表面积阶梯化，必须餐后服。
成人首次剂量：

BSA＜1.25m²，40mg/次；
1.25m²≤BSA＜1.5m²，50mg/次；
BSA≥1.5m²，60mg/次；
上限为75mg/次，每日2次，早晚餐后30min内整粒吞服。
周期方案：连续28天用药→14天停药，6周为1周期；如血液学与肝肾功能达标且无症状性毒性，可在下一周期将单次剂量上调一个等级，增量间隔不得＜7天。
空腹禁忌：大鼠实验显示空腹状态下奥替拉西钾生物利用度下降，对5-FU磷酸化抑制减弱，抗肿瘤活性降低，故必须餐后服用。
泡罩安全：先压出再吞服，严禁连铝箔咽下，已有食道穿孔并引发纵隔炎的病例报告。

替吉奥胶囊的不良反应

骨髓抑制为剂量限制毒性，肝损伤需紧急停药。

血液系统：白细胞减少最常见，Ⅲ–Ⅳ度占10%–20%，可继发感染；血小板减少导致紫癜、鼻衄；贫血可致乏力、眩晕。
消化系统：恶心、呕吐发生率＞30%，口腔黏膜炎、腹泻若≥Ⅱ度需按等级减量；暴发性肝炎虽＜1%，但死亡率高，每2周必查ALT/AST、胆红素。
神经系统：手脚麻木、感觉迟钝，多属可逆性周围神经病变。
皮肤反应：皮疹、瘙痒、色素沉着，罕见Stevens-Johnson综合征。
其他：溶血性贫血、间质性肺炎、心电图QT延长均有散发病例。
管理策略：出现Ⅲ度中性粒细胞减少或Ⅱ度以上肝毒性即停药，恢复后下调一个剂量等级重新用药；若重复出现同等级毒性，永久停用。