左氧氟沙星改造后还能抗癌？或多种癌症克星！

小五

来源:觅健 2024-09-20 09:11:55

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关键词：劳拉替尼依托泊苷

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2024年09月11日 16:31 广东听全文

左氧氟沙星，大家可能更熟悉它作为一种常见的抗生素，用于治疗细菌感染。但科学家们正在探索它的新用途——抗癌！这种药物被重新定位，用于对抗乳腺癌、肝癌和白血病等多种癌症，显示出潜在的强大活性。

在这项研究中，科学家们对左氧氟沙星进行了一些改造，设计并合成了一系列基于它的新化合物，目的是让这些新化合物对癌细胞更具杀伤力。在实验中，他们测试了这些新化合物对乳腺癌、肝癌和白血病癌细胞的效果，结果非常令人振奋。尤其是化合物5，针对乳腺癌细胞（MCF-7）的抑制效果最强，IC50为1.4 μM（IC50越低，表示对癌细胞的杀伤效果越好），而对正常乳腺细胞的副作用较小，IC50高达30.40 μM。这意味着它能有效杀死癌细胞，却几乎不伤害健康细胞。

在肝癌方面，化合物3c、4b、5、7、8、13a和13c展现了出色的抑制能力，IC50值介于0.43至8.79 μM之间。值得一提的是，化合物5和13a对白血病细胞（L-SR）的效果同样突出，IC50分别为0.96和3.12 μM，进一步验证了它们的抗癌潜力。

关键机制：抑制癌细胞增长

研究显示，化合物3c和5对一种称为拓扑异构酶IIβ的酶具有强抑制作用，这种酶与癌细胞的增殖密切相关。具体来说，3c和5对肝癌细胞的Topo2β抑制率分别为81.33% 和83.73% ，显著优于左氧氟沙星和依托泊苷（常用抗癌药）。

更有趣的是，流式细胞术分析显示，化合物3c和5能让癌细胞在S期停滞，阻止它们继续分裂和繁殖。这就好比让癌细胞“卡住”，无法继续扩散。此外，3c和5还能增加活性caspase-3的水平，这是一种促使细胞凋亡（死亡）的蛋白质。3c使其水平提高了4.9倍，而5提高了4.5倍，表明这些化合物能有效启动癌细胞的自毁程序。

更好的药物，仍有挑战

尽管这些化合物展现了巨大的潜力，它们在胃肠道中的吸收能力较好，但无法穿透血脑屏障（即它们无法进入大脑）。这意味着，虽然它们对某些癌症有极好的效果，但在治疗与大脑相关的癌症时，可能仍需其他药物或技术的帮助。

总的来说，重新定位的左氧氟沙星衍生物展示了成为抗癌药物的巨大前景。它们不仅对癌细胞表现出极高的杀伤力，而且对正常细胞的影响较小，这一特点使其有望成为未来癌症治疗的重要工具。

参考来源：

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39228758/

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