一文搞懂紫杉醇、紫杉醇脂质体、白蛋白紫杉醇、紫杉醇聚合物胶束

来源:觅健 2024-04-11 05:15:04

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关键词：紫杉醇白蛋白紫杉醇

紫杉类抗肿瘤药物因其显著的生物学活性、独特的作用机制，广泛应用于肺癌、乳腺癌、卵巢癌和头颈癌等多种实体瘤的治疗，在肿瘤药物治疗中发挥着不可替代的作用。紫杉醇于 1963 年被发现，1971 年确定其化学结构，其后为了克服紫杉醇产量低、成药困难等问题对紫杉醇的合成方法和制剂工艺不断地更替迭代和优化改进。紫杉类药物在结构和制剂上的差异使得不同药品具备不同的药动学、药效学和毒理学上的特征，导致药品配置、临床使用、药学监护等工作环节的诸多差异。随着剂型的增加，紫杉类抗肿瘤药物的合理使用越来越受到临床的重视。目前国内上市的紫杉醇制剂包含 4 种：紫杉醇注射液、注射用紫杉醇脂质体、注射用紫杉醇（白蛋白结合型）、注射用紫杉醇聚合物胶束。下面我们就对已上市的紫杉醇制剂进行了总结比较。

用药其他注意事项

1. 替雷利珠单抗联合白蛋白紫杉醇和卡铂用于晚期肺鳞癌的一线治疗已在国家药品监督管理局（NMPA）获批，但白蛋白紫杉醇国内说明书仅获批转移性乳腺癌和胰腺癌的治疗；就不会出现严重的过敏反应。紫杉醇注射液中的辅料聚氧乙基代蓖麻油易导致急性过敏反应的发生，其机制是机体的抗胆固醇抗体与 CrEL 胶团表面的大量羟基结合，激活补体 C3，引起肥大细胞释放组胺，产生 Ⅰ 型变态反应。 4. 关于紫杉醇注射液的预处理：

4.1 紫杉类药物发生过敏反应大多数患者发生于首次或第 2 次用药时，因此前两次使用时必须采用标准的预防措施。考虑到大量应用糖皮质激素可能出现的激素相关不良反应，可选择糖皮质激素简化预处理方案，包括地塞米松减量预处理方案和地塞米松停药预处理方案，后者更适用于存在激素用药禁忌或使用激素易引起严重不良反应的患者。表 2：紫杉醇预处理推荐方案

4.2 预处理方案中异丙嗪可以在一定程度上代替苯海拉明，临床用量为 25 -50 mg，但在含铂化疗方案中不宜使用异丙嗪代替苯海拉明；是唯一被美国临床肿瘤学会（ASCO）指南适度推荐用于治疗疼痛性 CIPN 的药物，推荐起始剂量口服 30 mg /次，1～3 次/d，最大日剂量 60 mg。