AMG510申报上市!首款KRAS抑制剂即将到来,胰腺癌患者的福音

胰腺癌关爱君2021-01-07来自:胰腺癌
12月22日,安进正式向欧盟药品监管(EMA)提交了Sotorasib(AMG510)治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的上市许可申请。早在2018年8月份,有关Sotorasib的Ⅰ期临床试验就正式展开,历时两年多终于有望上市。

自上世纪八十年代初,首个致癌基因KRAS被发现后,针对KRAS基因突变的靶向药物一直在研究阶段,患者和家属们也一直在期待针对性的靶向药物上市。时至今日,终于有一款KRAS基因突变的靶向药物申报上市,这对胰腺癌患者和家属来说无疑是天大的好消息!

KRAS基因突变


KRAS基因突变是多个癌种(如胰腺癌、肺癌、结直肠癌、多发性骨髓瘤等)中常见的致癌因素之一,对人类癌症影响最大。在胰腺导管腺癌患者中,有接近97%的患者存在KRAS突变。正常状态下,k-ras蛋白激活或失活是受到人体控制的。如果KRAS基因发生突变,就会导致蛋白功能无法正常运行,在没有EGFR信号的刺激下,k-ras蛋白仍然处于激活的状态,这就给肿瘤的增殖提供了环境。
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(图片来源网络,侵删)

KRAS基因常见的突变形式是点突变,点突变中主要有三种突变形式,分别是KRAS G12D、KRAS G12V和KRAS G12C,占比分别为41%、28%、14%。在NSCLC中,常见的点突变为KRAS G12C,而Sotorasib正是针对KRAS G12C突变的靶向药物。

下面,让我们来看下Sotorasib治疗KRAS G12C基因突变的患者的临床数据情况。

疾病控制率达82%!


在一项Sotorasib治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的研究中,共有129位患者,其中包括59位肺癌患者、42位结直肠癌患者、11位胰腺癌患者和其他实体瘤患者中均得到有效控制。其中59位KRAS G12C突变的肺癌患者的有效率为32.2%,疾病控制率达到88.1%,结直肠癌疾病控制率达到73.8%。

在11例KRAS G12C突变的胰腺癌患者中,1例出现部分缓解(PR),8例病情稳定(SD),疾病控制率高达82%!其他癌种的疾病控制率也达到80%。这对KRAS G12C突变的癌症患者来说,是一个新的治疗希望!
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(图片来源网络,侵删)

除Sotorasib(AMG510)抑制KRAS G12C突变的靶向药外,还有一款靶向抑制剂Adagrasib(MRTX849)也进入了临床试验,有关Adagrasib的临床数据可点击链接查看→最难靶点KRAS有望被攻克!治疗胰腺癌的新希望

Adagrasib与Sotorasib都是针对KRAS G12C的抑制剂,且均取得了一定的疗效,但在体外试验和临床试验中不可避免的出现耐药情况,研究人员也针对耐药开展药物联用的实验,比如Sotorasib与帕博丽珠单抗联合使用,Adagrasib与靶向RTK、mTOR等药物联合使用,抗肿瘤效应更强。


总而言之,Sotorasib(AMG510)申请上市对KRAS突变的肿瘤患者来说是一个好消息,我们也希望有更多KRAS突变的靶向药物上市,为患者带去新的希望,让KRAS突变的患者获益,延长生存期。


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参考来源:
[1]https://mp.weixin.qq.com/s/tOZBaazxlERejJcQMpQzRg
[2]https://www.360kuai.com/pc/962fa3642170a7931?cota=4&kuai_so=1&tj_url=so_rec&sign=360_7bc3b157
责任编辑:胰腺癌关爱君
封面图片来源:稿定设计
温馨提醒:本文基于疾病科普分享,不能代替医院就诊。意见仅供参考,具体治疗方式请遵医嘱。