拉帕替尼 (Lapatinib)

所有名称: 拉帕替尼 Lapatinib 泰立沙 Tykerb

适应症: 拉帕替尼Lapatinib(商品名:泰立沙Tykerb)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

注:

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拉帕替尼于2007年3月13日获FDA批准上市,联合卡培他滨或者来曲唑治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。2020年拉帕替尼进入国家医保。

拉帕替尼是表皮生长因子受体1(EGFR/HER1/ERBB1)和表皮生长因子受体2(neu/HER2/ERBB2)酪氨酸激酶抑制剂,它与受体细胞内的磷酸化结构域结合,以阻止配体结合后发生磷酸化(激活)。

简要说明书

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拉帕替尼|泰立沙|泰克布 lapatinib (Tykerb®)说明书
药物:
拉帕替尼|泰立沙|泰克布 lapatinib (Tykerb®)
价格参考:
拉帕替尼在国内上市之初的售价价格是8500元一瓶,现在医保以后拉帕替尼的售价是4900元。(仅供参考)
中国上市情况:
拉帕替尼(Lapatinib)中国已上市
靶点:
HER-1、HER-2
治疗:
拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
参考用法用量:
拉帕替尼推荐剂量为1 250 mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2 000 mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂
不良反应:
拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。

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